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[单选题]

对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

A.对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性

B.在1~2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变.

C.在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变

D.在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加

E.在16位、l7位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效

答案
C、在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变
解析:本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系如下。①C21位的修饰:将氢化可的松分子中的C21位羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点,可利用C21位羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐,便于制成水溶液供注射用。对C21位的所有结构修饰不改变其生物活性。②C1位的修饰:在氢化可的松的1,2位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍,但钠潴留作用不变。③C9位的修饰:在糖皮质激素的9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,但盐代谢作用的增加更大。④C6位的修饰:在C6位引入氟原子后可阻滞C6位氧化失活,如醋酸氟轻松,其抗炎及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更多,因而只能作为皮肤抗过敏药外用。⑤C16位的修饰:在C9位引入氟的同时,再在C16位上引入羟基或甲基,可消除由于在C9位引入氟所致钠潴留的作用。得用糖皮质激素分子中16,17位的二羟基,与丙酮缩合为缩酮,可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故选C答案。
更多“对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是”相关的问题

第1题

睾酮口服无效,结构修饰后稳定性增加,其有效的方法为()

A.将17β-羟基酯化

B.将17β-羟基氧化为羰基

C.引入17α-甲基

D.将17β-羟基修饰为醚

E.引入17α-乙炔基

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第2题

雌二醇修饰为长效或口服药物的方法有()

A.将3-羟基酯化

B.将17β-羟基酯化

C.引入17α-乙炔基

D.19-去甲基

E.将3-羟基醚化

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第3题

下列哪项对肠道病毒理化性质的描述是错误的()

A.对紫外线和干燥敏感

B.75%酒精和5%的米苏能将其灭活

C.对含氯消毒剂敏感

D.温度在56℃以上而降低其活性

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第4题

化学结构与毒效应()

A.化合物的化学活性决定理化决定

B.理化性质决定化合物的生物活性

C.化合物的生物活性决定该化合物的化学活性

D.化合物的化学结构决定其化学活性及理化性质化学结构

E.化合物的生物活性决定该化合物的理化性

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第5题

对糖皮质激素分子结构中哪些部位进行修饰,不能增强活性()

A.C1位引入双键

B.C6位引入氟原子

C.C11位引入二甲氨基苯基

D.C16位引入甲基或羟基

E.C9位引入α-氟原子

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第6题

将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰,得到氮甲,毒副作用减低,这种结构修饰方法为()

A.酰胺化修饰

B.开环修饰

C.酯化修饰

D.成盐修饰

E.成环修饰

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第7题

药物化学结构与理化性质间关系的研究是()

A.构性关系研究

B.构毒关系研究

C.构效关系研究

D.构代关系研究

E.构动关系研究

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第8题

有关炮制对药物理化性质的影响,叙述错误的是()

A.炮制可增强药材中生物碱类成分的溶解性

B.通过炮制可降低毒性和不良反应

C.通过炮制可改变含无机化合物药物的物理性状,便于制剂

D.通过炮制可降低鞣质含量

E.炮制可降低药材有机酸类成分含降低刺激性

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第9题

对头孢菌素类抗生素构效关系,描述正确的有()

A.7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团,对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要

B.7α-氢原子被甲氧基取代,增强了对β-内酰胺酶的稳定性

C.环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响

D.3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大,为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时,稳定性提高

E.β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团

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第10题

可用于一切休克,对感染性休克特别适用的药物是()

A.血管活性药物

B.糖皮质激素

C.洋地黄制剂

D.碳酸氢钠

E.降压药

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第11题

前药的概念为()

A.是将有活性的药物转变为无活性的化合物

B.本身有活性并改变了原药的某些缺点的化合物

C.是无活性或活性很低的化合物

D.是指经化学结构修饰后体外无活性,在体内经生物转化或化学途径能转变为原来的有活性的药物而发挥药物作用的化合物

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